素比伏的主要成份為替比夫定，化學(xué)名：1-((2S，4R，5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2，4-二酮。那么，素比伏的孕婦用藥是怎樣呢？

素比伏為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。素比伏用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。素比伏同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑，而且對(duì)第二條鏈的抑制作用更明顯。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100μM時(shí)對(duì)人細(xì)胞DNA聚合酶α、β或γ也沒(méi)有抑制作用。素比伏在濃度達(dá)l0μM時(shí)，素比伏在HepG2細(xì)胞中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)明顯的線(xiàn)粒體毒性。

素比伏是一種合成的胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物，素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏可被細(xì)胞激酶磷酸化，轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過(guò)與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競(jìng)爭(zhēng)，抑制該酶活性。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復(fù)制。

素比伏的孕婦用藥：替比夫定屬于美國(guó)FDA藥物妊娠安全性分類(lèi)的B類(lèi)藥物。臨床前研究中替比夫定無(wú)致畸性，且顯示其對(duì)胚胎和胎仔發(fā)育無(wú)不良作用。對(duì)妊娠大鼠和家兔的研究顯示替比夫定可以通過(guò)胎盤(pán)。對(duì)大鼠和家兔的發(fā)育毒理學(xué)研究表明，在劑量達(dá)每天1000mg/kg，暴露量分別高出人體治療劑量（600mg/日）的6倍和37倍時(shí)，未觀察到對(duì)胎仔有損害的證據(jù)。對(duì)妊娠婦女還沒(méi)有足夠的對(duì)照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物生殖毒性研究并不總能夠預(yù)示人體反應(yīng)，所以只有在利益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可在妊娠期間使用替比夫定。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）