地氯雷他定分散片如今是非常受歡迎的藥物,并且對許多疾病都有很不錯的療效。那么,地氯雷他定分散片的藥理毒理有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
地氯雷他定分散片的藥理毒理有:
藥理作用
本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地阻斷外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外,體外研究結(jié)果表明,本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。
毒理研究
急性毒性:大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍),小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時,未出現(xiàn)死亡。
長期毒性:在大鼠的長期毒性研究試驗(三個月)中,3mg/kg的劑量未見明顯毒性(相當(dāng)于人劑量的30倍)。
遺傳毒性:在回復(fù)突變試驗(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細(xì)菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗)中,未見本品有潛在的遺傳毒性。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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