吉加厄貝沙坦片的主要成份為厄貝沙坦。吉加厄貝沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,吉加厄貝沙坦片與氫氯噻嗪合用是怎樣呢?
吉加厄貝沙坦片口服給藥后,吉加厄貝沙坦片吸收很好,吉加厄貝沙坦片的絕對生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會明顯影響其生物利用度。吉加厄貝沙坦片的血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%,幾乎不和血液細(xì)胞結(jié)合,其分布容積為53-93升。吉加厄貝沙坦片口服或靜脈給予14C后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。吉加厄貝沙坦片在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約為6%)。吉加厄貝沙坦片的體外實驗顯示,吉加厄貝沙坦片主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒有效應(yīng)。
吉加厄貝沙坦片的藥代動力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。吉加厄貝沙坦片當(dāng)口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時,可觀察到其不能按比例地增加;其機(jī)理尚不明確。吉加厄貝沙坦片口服后大約1.5-2小時可達(dá)血漿峰濃度。吉加厄貝沙坦片的機(jī)體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,吉加厄貝沙坦片的終末清除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法,三天內(nèi)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限([20%)。吉加厄貝沙坦片在某個研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。
吉加厄貝沙坦片與氫氯噻嗪合用:當(dāng)和氫氯噻嗪合用時,厄貝沙坦藥代動力學(xué)沒有受影響。厄貝沙坦主要由CYP2C9代謝,較少部分通過葡萄糖醛酸化代謝。抑制葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶途徑不會導(dǎo)致臨床意義的相互作用。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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