瑞格列奈片(諾和龍),使血糖持續(xù)穩(wěn)定,改善臨床癥狀,阻止其并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展。那么,瑞格列奈片的藥物相互作用是怎樣?
瑞格列奈片的藥物相互作用是:
1.吉非貝齊,克拉霉素,伊曲康唑,酮康唑,其他類型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β-受體阻滯劑。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑,非甾體抗炎藥,水楊酸鹽,奧曲肽。酒精以及促合成代謝的激素。
2.吉非貝齊是一種CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,生物半衰期從1.3小時延長到3.7小時服藥7小時后的瑞格列奈血漿濃度增加28.6倍。
3.酮康唑是一種CYP3A4強力競爭性的原型抑制劑,其對瑞格列奈藥代動力學(xué)的影響,已在健康人體內(nèi)進行了詳細(xì)的研究。服用瑞格列奈的同時服用酮康唑200mg,可使瑞格列奈AUC增加15%,Cmax增加16%。
4.在健康志愿者體內(nèi)進行的研究發(fā)現(xiàn),同服伊曲康唑100mg,可使瑞格列奈AUC增加40%,但沒有觀察到其對血糖水平有顯著影響。在健康志愿者體內(nèi)進行藥物問相互作用的研究表明,同時服用克拉霉素250mg。通過其對CYP3A4的抑制作用機理,可使瑞格列奈AUC增加40%,Cmax增加67%,血清胰島素AUC平均增值增加51%,峰濃度增加61%。這兩種藥物之間相互作用的確切機理,目前仍不十分清楚。β-受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。對健康人多次給藥研究顯示,瑞格列奈與其它依賴于CYP3A4代謝的藥物如:西米替丁、尼莫地平或雌激素合用,瑞格列奈的吸收和分布沒有明顯改變。一個在健康志愿者體內(nèi)進行的藥物相互作用研究表明,辛伐他汀不改變?nèi)鸶窳心蔚挠盟?。然而,平均Cmax增加25%,變異性95(可信區(qū)間0.95-1.68)。此發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性還不清楚。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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