氯沙坦鉀氫氯噻嗪片每片含氯沙坦鉀50mg和氫氯噻嗪12.5mg。那么,氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的藥物過量是怎樣呢?
氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的靜脈使用或口服后,14%的氯沙坦轉(zhuǎn)化為其活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦鉀氫氯噻嗪片口服或靜脈給予14C標(biāo)記的氯沙坦鉀后,氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的循環(huán)血漿中的放射性主要來自氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦鉀氫氯噻嗪片約1%的研究個(gè)體,只有極少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。
氯沙坦鉀氫氯噻嗪片在每日一次100mg的劑量時(shí),氯沙坦鉀氫氯噻嗪片及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中都沒有明顯蓄積。氯沙坦鉀氫氯噻嗪片及其活性代謝產(chǎn)物的清除主要經(jīng)膽汁和尿液分泌。氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的人類口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀后,約35%的放射性出現(xiàn)在尿液,58%的放射性出現(xiàn)在糞便。氯沙坦鉀氫氯噻嗪片人類靜脈使用14C標(biāo)記的氯沙坦后,約43%的放射性出現(xiàn)在尿液,50%的放射性出現(xiàn)在糞便。
氯沙坦鉀氫氯噻嗪片除活性代謝產(chǎn)物外,氯沙坦鉀氫氯噻嗪片也有無活性代謝產(chǎn)物形成,包括由丁基側(cè)鏈羥化形成的兩個(gè)主要代謝產(chǎn)物和一個(gè)次要的代謝產(chǎn)物,N-2四唑葡糖苷酸。氯沙坦鉀氫氯噻嗪片口服給藥后,氯沙坦鉀氫氯噻嗪片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多指數(shù)形式下降,它們的終末半衰期分別約為2小時(shí)和6-9小時(shí)。
氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的藥物過量:對本品過量的治療尚無專門的資料,可采用對癥和支持療法。停用本品并密切觀察患者。建議采用措施包括催吐(如果剛剛發(fā)生過量服藥)及通過適當(dāng)?shù)牟襟E糾正脫水、電解質(zhì)失衡、肝昏迷和低血壓。
氯沙坦:人類用藥過量的資料很有限。用藥過量最明顯的體征是低血壓和心動(dòng)過速;心動(dòng)過緩可能是由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮。如果發(fā)生癥狀性低血壓,應(yīng)實(shí)施支持療法。氯沙坦鉀及其活性代謝物均不能被血液透析清除。
氫氯噻嗪:最常見的是由電解質(zhì)丟失(低血鉀、低血氯、低血鈉)引起的體征和癥狀,和過度利尿引起的脫水。如果同時(shí)使用洋地黃,則低血鉀可能加重心律失常。通過血液透析清除氫氯噻嗪的程度仍未確知。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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