舒坦羅的主要成份為鹽酸帕羅西汀。舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,舒坦羅的不良反應(yīng)有哪些呢?
舒坦羅口服后能完全吸收,舒坦羅的吸收后經(jīng)首過代謝。舒坦羅對(duì)正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。舒坦羅極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。舒坦羅的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。舒坦羅清除半衰期通常為24小時(shí)。舒坦羅經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。舒坦羅的代謝物無(wú)活性。
舒坦羅口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物。舒坦羅易于清除。舒坦羅與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主,舒坦羅主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。舒坦羅口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6.3小時(shí),舒坦羅的峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時(shí),表觀分布容積為3~28L/kg。舒坦羅的血漿蛋白結(jié)合率為95%。舒坦羅7~14日內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。舒坦羅在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。
舒坦羅的不良反應(yīng):可有胃腸道不適,如惡心,厭食,腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛,不安,無(wú)力,嗜睡,失眠頭暈等。少見不良反應(yīng)有過敏皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合癥,如失眠,焦慮,惡心,出汗,眩暈或感覺異常等。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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