雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的主要成份為雷貝拉唑鈉。化學名稱:2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]-甲基]亞磺?;鵠-1H-苯并咪唑鈉。那么,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的藥物相互作用是怎樣呢?
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊為腸溶膠囊,內(nèi)容物為類白色或淡黃色粉末。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊適用于活動性十二指腸潰瘍;良性活動性胃潰瘍;伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GERD);雷貝拉唑鈉腸溶膠囊與適當?shù)目股睾嫌?,可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍;侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊為苯并咪唑類化合物,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊是第二代質(zhì)子泵抑制劑,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+-ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的作用呈劑量依賴性,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊可使基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊對鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變(Ames)試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結(jié)果均呈陽性;雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的去甲基代謝物在試驗中也呈陽性;雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內(nèi)、體外肝程序外DNA合成(UDS)試驗結(jié)果均為陰性。
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的藥物相互作用:雷貝拉唑通過細胞色素P450(CYP450)代謝酶系統(tǒng)進行代謝。健康試驗者研究表明,雷貝拉唑鈉臨床上沒有明顯的與其他的通過CYP450系統(tǒng)代謝的藥物有相互作用。
雷貝拉唑鈉能夠產(chǎn)生持續(xù)性的抑制胃酸分泌的作用。由于雷貝拉唑鈉使酸度下降,因此,與那些吸收與胃pH值有關(guān)的藥物有相互作用。例如,正常受試者如果每天同時服用酮康唑與20mg雷貝拉唑鈉,會使酮康唑的生物利用度減少大約30%;同時服用地高辛,會使地高辛的AUC和Cmax值分別增加19%和29%。因此,病人在同時服用上述藥物和雷貝拉唑鈉時應(yīng)進行監(jiān)測。雷貝拉唑鈉與抗酸劑同時服用以及在服用抗酸劑1小時后再服用時,雷貝拉唑的平均血漿中濃度曲線下面積分別下降8%和6%。
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(實習編緝:梁勁)
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