阿米洛利主要抑制腎臟遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交換,從而Na+和水排出增多,而K+和H+排出減少。本藥還使Ca2+和Mg2+排泄減少。本藥與排鉀利尿藥合用,可明顯減少鉀的排泄,并部分減少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用則增強(qiáng)。纈沙坦膠囊可以與阿米洛利聯(lián)合應(yīng)用嗎?
纈沙坦膠囊(代文)為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。纈沙坦膠囊(代文)的主要成份是活性成份纈沙坦。化學(xué)名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)聯(lián)苯基-4-]甲基}纈氨酸。分子式:C24H29N5O3。分子量:435.5。
纈沙坦膠囊為血管緊張素II受體拮抗劑。本品可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型,選擇性阻斷血管緊張素II與腎上腺和血管平滑肌等組織細(xì)胞AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮分泌,產(chǎn)生降壓作用。本品對(duì)AT1受體的親和力比對(duì)AT2受體約高20000倍。本品不影響緩激肽的作用和離子通道功能,也不與其他對(duì)心血管功能發(fā)揮重要調(diào)節(jié)作用的激素的受體結(jié)合。本品無(wú)致癌、致畸、致突變毒性,無(wú)生殖毒性。
纈沙坦膠囊臨床沒(méi)有發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用。已對(duì)以下藥物進(jìn)行了研究:西米替丁、華法令、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過(guò)代謝,臨床沒(méi)有發(fā)現(xiàn)誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合,但是體外實(shí)驗(yàn)沒(méi)有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法令)發(fā)生相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)脂、氨苯喋啶、阿米洛利)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),補(bǔ)鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此聯(lián)合用藥時(shí)需要注意。
纈沙坦膠囊與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)脂、氨苯喋啶、阿米洛利)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),補(bǔ)鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此聯(lián)合用藥時(shí)需要注意。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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