來士普用于治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。那么,腎功能降低者服用來士普好嗎?
來士普的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,來士普大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。來士普口服吸收完全,來士普不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),來士普與西酞普蘭一樣,來士普的絕對生物利用度約為80%。來士普多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。來士普的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
來士普口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。來士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。來士普在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。來士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。來士普多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí),來士普口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,來士普的藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,來士普主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。
來士普用于腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能降低(CLcr[30mL/分鐘)的患者慎用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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