甲氧芐啶片作用機制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸。那么，甲氧芐啶片的藥代動力學(xué)是有怎樣呢？

甲氧芐啶片的功能主治是可用于對其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。

甲氧芐啶片的用法用量是有治療急性單純性尿路感染成人常用量口服一次0.lg，每12小時1次或一次0.2g，一日1次，療程7～10日。腎功能損害成人患者需減量應(yīng)用。肌酐清除率30ml/min(0.5ml/s)時仍用成人常用量；肌酐清除率為15～30ml/min（0.25～0.5ml/s)時,每12小時服50mg；肌酐清除率15ml/min(0.25ml/s)時不宜用本品。

甲氧芐啶片的藥代動力學(xué)是口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，血藥峰濃度（Cmax）在給藥后l～4小時到達，口服0.1g后高峰血藥濃度約為lmgL。本品吸收后廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血-腦脊液屏障，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%,炎癥時可達50%～l00%。TMP亦可穿過血胎盤屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的13。本品表觀分布容積為1.3～1.8Lkg，蛋白結(jié)合率為30%～46%，血消除半衰期(t12b)為8～10小時，無尿時可達20～50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90～l00mgL，尿中高峰濃度約為200mgL。在酸性尿中本品自尿排泄增加，堿性尿中排出減少。本品少量自膽汁及糞便中（約為給藥量的4%）排出。

甲氧芐啶片的禁忌是：

1.新生兒、早產(chǎn)兒禁用。

2.嚴(yán)重肝腎疾病、血液病患者（如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等）及對本品過敏者禁用。

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（實習(xí)編緝：陳志方）