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肝功能損害患者使用萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/14 16:57:07
    導(dǎo)讀:萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑抵達(dá)系統(tǒng)循環(huán)時,可通過肝臟代謝,以原形或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑部分藥物吞咽后經(jīng)腸道吸收。

萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑為一采用定量壓縮裝置給藥的氣霧劑,其內(nèi)容為白色至類白色混懸液。硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑的主要成份為硫酸沙丁胺醇。那么,肝功能損害患者使用萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑是怎樣呢?

萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進(jìn)入肺循環(huán),但并不在肺部代謝。萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑抵達(dá)系統(tǒng)循環(huán)時,可通過肝臟代謝,以原形或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑部分藥物吞咽后經(jīng)腸道吸收,萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑通過肝臟首過效應(yīng)代謝成酚磺酸鹽,原形藥物及結(jié)合物主要從尿中排除。萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑無論是靜脈給藥,還是口服或吸入給藥,給藥量的絕大部分都在72小時內(nèi)排泄。萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑與血漿蛋白結(jié)合率約為10%。

萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑采用的無氟利昂拋射劑—HFA134a,萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑在非常高的氣化物濃度下(遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出患者常規(guī)用藥量中的拋射劑量),萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑對多個種屬的動物暴露天數(shù)為兩年的實驗中,未見毒性反應(yīng)。萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑的半衰期為4-6小時,萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑部分通過腎臟清除,部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽),萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑也主要從尿中排泄。萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑的代謝產(chǎn)物小部分從糞便中排除。萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑吸入后,10-20%藥物到達(dá)氣道下部,其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在咽喉部,由此吞咽。

萬托林硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑用于肝功能損害患者:約60%的口服沙丁胺醇代謝成無活性形式(不僅包括片劑和糖漿,同時也包括約90%的吸入劑量),肝功能的損害可造成原形沙丁胺醇的蓄積。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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