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鹽酸氟西汀膠囊的藥理毒理是怎樣子的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/10 12:13:23
    導(dǎo)讀:氟西汀具有抗抑郁作用,推測(cè)與其抑制中樞神經(jīng)元5-HT再攝取有關(guān)。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示,氟西汀抑制5-HT再攝取的作用強(qiáng)于去甲腎上腺素。在臨床相關(guān)劑量下,氟西汀可抑制人血小板對(duì)5-HT的再攝取。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,鹽酸氟西汀膠囊的藥理毒理是怎樣子的呢?

藥理作用

氟西汀具有抗抑郁作用,推測(cè)與其抑制中樞神經(jīng)元5-HT再攝取有關(guān)。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示,氟西汀抑制5-HT再攝取的作用強(qiáng)于去甲腎上腺素。在臨床相關(guān)劑量下,氟西汀可抑制人血小板對(duì)5-HT的再攝取。

經(jīng)典的三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥物的抗膽堿能、鎮(zhèn)靜、及對(duì)心血管系統(tǒng)的作用與其對(duì)毒蕈堿能、組胺能及α1-腎上腺素能受體的拮抗作用有關(guān)。體外受體結(jié)合試驗(yàn)顯示,氟西汀與腦組織上的上述受體及其他膜受體的結(jié)合力明顯弱于三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。

毒理研究

遺傳毒性:氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀的Ames試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠骨髓細(xì)胞姊妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性:大鼠在氟西汀劑量為7.5、12.5mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當(dāng)于人最大推薦劑量80mg[MRHD]的0.9倍和1.5倍)時(shí)未見(jiàn)對(duì)生育力的不良影響。

在胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中,大鼠和家兔劑量分別達(dá)12.5和15mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當(dāng)于MRHD的1.5倍和3.6倍)時(shí),未見(jiàn)致畸性。

在圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中,大鼠在妊娠期間給予12mg/kg/天(按mg/m2推算,相當(dāng)于MRHD的1.5倍)或妊娠期間與哺乳期間給予7.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當(dāng)于MRHD的0.9倍)時(shí),可見(jiàn)死胎數(shù)增加,出生后前7天幼仔重量降低、幼仔死亡率增加。大鼠在妊娠期間給予12mg/kg/天時(shí),存活幼仔未見(jiàn)神經(jīng)發(fā)育毒性。幼仔死亡的無(wú)影響劑量為5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當(dāng)于MRHD的0.6倍)。

致癌性:大鼠與小鼠致癌性試驗(yàn)中,摻食法給予氟西汀分別達(dá)10和12mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當(dāng)于MRHD的1.2和0.7倍),連續(xù)給藥2年,未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君) 

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