樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林。那么,樂瑞卡會(huì)有哪些特殊感覺呢?
樂瑞卡的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。樂瑞卡的血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。樂瑞卡對(duì)于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調(diào)整劑量。樂瑞卡在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。樂瑞卡在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后,樂瑞卡約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。樂瑞卡的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現(xiàn),占給藥劑量的0.9%。樂瑞卡在臨床前研究中,未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對(duì)映體向R-旋光對(duì)映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。
樂瑞卡在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,樂瑞卡的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。樂瑞卡空腹服用,吸收迅速,樂瑞卡在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。樂瑞卡的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關(guān)。樂瑞卡多劑給藥后,24至48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。樂瑞卡與食物一起服用時(shí),樂瑞卡的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。樂瑞卡和食物同時(shí)服用并不會(huì)對(duì)普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。樂瑞卡主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。
樂瑞卡的特殊感覺:常見:結(jié)膜炎、復(fù)視、中耳炎、耳鳴;少見:調(diào)節(jié)異常、瞼緣炎、眼干、眼部出血、聽覺過敏、畏光、視網(wǎng)膜水腫、味覺喪失、味覺異常;罕見:瞳孔不等大、失明、角膜潰瘍、突眼、眼外肌麻痹、虹膜炎、角膜炎、角膜結(jié)膜炎、瞳孔縮小、瞳孔放大、夜盲、眼肌麻痹、視神經(jīng)萎縮、視乳頭水腫、嗅覺倒錯(cuò)、上瞼下垂、葡萄膜炎。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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