阿奇霉素分散片適用于敏感細菌所引起的下列感染中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。那么,阿奇霉素分散片的藥代動力學是有怎樣呢?
阿奇霉素分散片為白色或類白色片。
阿奇霉素分散片系通過阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用,包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組B溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、a-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其它鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感(嗜血)桿菌、副流感(嗜血)桿菌、卡他(摩拉)菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。 本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,并需作敏感性測定:大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
阿奇霉素分散片的藥代動力學是口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mgL。本品在體內(nèi)分布廣泛,在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t12)為35~48小時,給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02gml時,血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度為2gml時,血清蛋白結合率為7%。
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(實習編緝:陳志方)
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