吸入用異丙托溴銨溶液為無色或幾乎無色的澄清液體。吸入用異丙托溴銨溶液的主要成份為異丙托溴銨。那么,使用吸入用異丙托溴銨溶液會出現(xiàn)口干嗎?
吸入用異丙托溴銨溶液的血漿濃度迅速的雙向減退被觀察到。表觀分布容積(Vz)為338l(大約相當于4.6l/kg)。吸入用異丙托溴銨溶液的藥物與血漿蛋白有少量結(jié)合(小于20%)。基于分子的四價銨結(jié)構(gòu),異丙托溴銨離子不能通過血腦屏障。吸入用異丙托溴銨溶液的終末消除期的半衰期大約為1.6小時。吸入用異丙托溴銨溶液的藥物平均總清除率為2.3l/min。吸入用異丙托溴銨溶液全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。吸入用異丙托溴銨溶液在腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結(jié)合,所以是無活性的。
吸入用異丙托溴銨溶液的治療作用是通過氣道的局部作用產(chǎn)生的。因此支氣管擴張的時間曲線與全身藥代動力學并不完全一致。吸入用異丙托溴銨溶液吸入后,吸入劑量的10~30%(依賴于劑型和吸入技術(shù))通常沉積在肺內(nèi)。吸入用異丙托溴銨溶液劑量的大部分被吞咽并經(jīng)胃腸道排泄。吸入用異丙托溴銨溶液全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7~28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。吸入用異丙托溴銨溶液放射標記法測得i.v.給藥時,10%的藥物及代謝產(chǎn)物通過膽道-糞便途徑排泄。主要的標記性藥物經(jīng)腎臟排泄。
吸入用異丙托溴銨溶液臨床試驗中最常見的非呼吸系統(tǒng)的不良反應為頭痛.惡心和口干。由于愛全樂(異丙托溴銨)腸道吸收較少,諸如心動過速、心悸.眼部調(diào)節(jié)障礙、胃腸動力障礙和尿潴留等抗膽堿能副作用少見并且可逆,但對已有尿道梗阻的病人其尿潴留危險性增高。眼部副作用已做報道。和其它吸入性的支氣管擴張劑一樣,愛全樂可能引起咳嗽,局部刺激,極少情況下出現(xiàn)吸入刺激產(chǎn)生的支氣管收縮。變態(tài)反應如皮疹、舌、唇.和面部血管性水腫、蕁麻疹、喉痙攣和過敏反應有報道。
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(實習編緝:葉鎧)
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