非諾貝特膠囊(Ⅱ)為氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥,通過抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同時使其分解代謝增多,降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯。那么,非諾貝特膠囊(Ⅱ)的藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
非諾貝特膠囊(Ⅱ)的主要成份是非諾貝特?;瘜W(xué)名:2-甲基-2-[4(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸異丙酯。分子式:C20H21ClO4。分子量:360.84。
非諾貝特膠囊(Ⅱ)的用法用量是成人常用量口服,膠囊一次0.1g,每日3次,維持量每次0.1g,每日1-2次。為減少胃部不適,可與飲食同服;腎功不全及老年患者用藥應(yīng)減量;治療2個月后無效應(yīng)停藥。
非諾貝特膠囊(Ⅱ)的藥代動力學(xué)是口服后,胃腸道吸收良好,與食物同服可使非諾貝特的吸收增加??诜?-7小時左右血藥濃度達峰值。單劑量口服后吸收半衰期與消除半衰期分別為4.9小時與26.6小時,表觀分布容積為0.9L/kg;持續(xù)治療后半衰期β為21.7小時。血漿蛋白結(jié)合率大約為99%,多劑量給藥后未發(fā)現(xiàn)蓄積。吸收后在肝、腎、腸道中分布多,其次為肺、心和腎上腺,在睪丸、脾、皮膚內(nèi)有少量。在肝內(nèi)和腎組織內(nèi)代謝,經(jīng)羧基還原與葡糖醛酸化,代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸化產(chǎn)物占大多數(shù),經(jīng)放射物標記,有大約60%的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄,25%的代謝產(chǎn)物經(jīng)大便排出。本品的消除半衰期為20小時,因此可以每天一次給藥。有研究顯示,嚴重腎功能不全的患者對本品的清除率顯著下降,長期用藥可造成蓄積。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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