鹽酸阿撲嗎啡舌下片適用于治療男性勃起功能障礙,主要成份鹽酸阿撲嗎啡?;瘜W(xué)名稱為:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,鹽酸阿撲嗎啡舌下片為啥解開包裝后需馬上服用?
阿撲嗎啡絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物,主要的代謝物為葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物.單次給予阿撲嗎啡舌下片,主要代謝物為硫酸化結(jié)合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結(jié)合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。
阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收,給藥后10分鐘血漿中可測(cè)出阿撲嗎啡,40~60分鐘達(dá)血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個(gè)體間的變異在40%~70%.本品快速?gòu)难獫{中消除,消除半衰期為2~3小時(shí).有明顯的首過效應(yīng),舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內(nèi)服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無效。
鹽酸阿撲嗎啡與下丘腦內(nèi)多巴胺受體結(jié)合,通過腦中控制性欲的下丘腦室旁核,把下丘腦的電脈沖傳至脊髓促使血液流往陰莖。同時(shí)它亦會(huì)影響一氧化氮的激活,使之被吸收,然后輸送至大腦,在人體內(nèi)引起一系列連鎖反應(yīng),最后增加血液流動(dòng),并導(dǎo)致陰莖勃起。
鹽酸阿撲嗎啡舌下片解開包裝后需馬上服用,因?yàn)辂}酸阿撲嗎啡在空氣中長(zhǎng)期放置會(huì)與空氣中的氧接觸就會(huì)變?yōu)榫G色,再進(jìn)行服用,會(huì)影響藥效。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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