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停用舒太阿德福韋酯片會(huì)發(fā)生肝炎急性加重嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/27 2:13:57
    導(dǎo)讀:舒太阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。舒太阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9ml/kg。

舒太阿德福韋酯片為白色或類白色片。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,停用舒太阿德福韋酯片會(huì)發(fā)生肝炎急性加重嗎?

舒太阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。舒太阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。舒太阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,舒太阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,舒太阿德福韋酯片在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。舒太阿德福韋酯片中的二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。

舒太阿德福韋酯片口服給藥后,舒太阿德福韋酯片能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。舒太阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太阿德福韋酯片中的二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,舒太阿德福韋酯片對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。舒太阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用舒太阿德福韋酯片。因此,停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能至少數(shù)月,若必要,應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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