萬艾可枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,萬艾可枸櫞酸西地那非片的頭痛現(xiàn)象是怎樣呢?
萬艾可枸櫞酸西地那非片對離體人海綿體無直接松弛作用,萬艾可枸櫞酸西地那非片能夠通過抑制海綿體內分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強一氧化氮(NO)的作用。當性刺激引起局部NO釋放時,萬艾可枸櫞酸西地那非片抑制PDE5可增加海綿體內cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。萬艾可枸櫞酸西地那非片在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。
萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5具有選擇性。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關,故該特點有重要的意義。
萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網膜中的一種酶,萬艾可與視網膜的光轉化通路有關。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。萬艾可枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬艾可枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。
萬艾可枸櫞酸西地那非片的頭痛現(xiàn)象:臨床試驗中發(fā)現(xiàn),約有1%的人服藥后出現(xiàn)頭痛,且服用劑量越大愈烈。
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(實習編緝:邵澤妹)
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