絡活喜的主要成份為苯磺酸氨氯地平,絡活喜適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。那么,絡活喜的藥物過量是怎樣呢?
絡活喜給予口服治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,絡活喜的絕對生物利用度約為64~90%,絡活喜的生物利用度不受攝入食物的影響。絡活喜的藥代動力學不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應接受常規(guī)初始劑量治療。絡活喜的體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用,絡活喜治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。絡活喜不影響血清鈣的濃度。
絡活喜通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產(chǎn)物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經(jīng)尿液排出,絡活喜體外研究表明,絡活喜在高血壓患者中,絡活喜的血漿蛋白結(jié)合率約為93%。絡活喜的血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時。連續(xù)每日給藥7~8天后,絡活喜的血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)。絡活喜是一個外周動脈血管擴張劑,絡活喜直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。
絡活喜的藥物過量:嚴重過量可能導致外周血管過度擴張伴有顯著的低血壓以及反射性心動過速。人體研究中,本品有意過量應用的資料有限。分別給予小鼠和大鼠等價于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的馬來酸氨氯地平單次口服劑量可導致死亡。給予犬等價于氨氯地平4mg/kg的馬來酸氨氯地平(根據(jù)mg/m[sup]2[/sup]換算,為人類最大推薦劑量的至少11倍)單次口服劑量引起明顯的周圍血管擴張和低血壓。
如果有超大量服藥,應積極進行心肺監(jiān)測。頻繁的血壓測量十分必要。如果發(fā)生低血壓,應提供心血管支持治療,包括將四肢抬高以及準確補液。如果應用這些保守治療,低血壓仍然不緩解,可考慮給予血管收縮劑(如:苯腎上腺素),注意循環(huán)液體量和尿量。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高,所以透析治療是無益的。
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(實習編緝:葉鎧)
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