依西美坦片的主要成分為依西美坦。依西美坦片為白色糖衣片,除去糖衣后顯白色。那么,服用依西美坦片會(huì)出現(xiàn)浮腫嗎?
依西美坦片對(duì)健康絕經(jīng)后婦女口服后,依西美坦片被迅速吸收。依西美坦片在達(dá)到血漿峰濃度后其濃度以多指數(shù)形式下降,平均終末半衰期約24小時(shí)。依西美坦片在體內(nèi)廣泛分布,并主要通過代謝從體循環(huán)中清除。依西美坦片在單次(10mg至200mg)或多次(0.5mg至50mg)口服給藥后,依西美坦片的藥代動(dòng)力學(xué)呈劑量-效應(yīng)關(guān)系。依西美坦片在多次給予依西美坦25mg/天之后,其血漿濃度與單次給藥后的水平相似。
依西美坦片對(duì)絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者和健康絕經(jīng)后婦女,依西美坦片在單次或多次給藥后對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行比較,依西美坦片在乳腺癌患者體內(nèi)比在健康婦女體內(nèi)吸收的更快,平均達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。依西美坦片在多次給藥之后,乳腺癌患者的平均口服清除率比健康絕經(jīng)后婦女低45%,同時(shí)系統(tǒng)暴露量相對(duì)較高。依西美坦片在多次給藥后,乳腺癌患者的平均AUC(75.4ng·hr/mL)大約是健康婦女的2倍(41.4ng·hr/mL)。
依西美坦片的主要不良反應(yīng)有:惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)(如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等)異常等。在臨床試驗(yàn)中,只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療,主要在依西美坦治療的前10周內(nèi),由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(0.3%)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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