萬艾可枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬艾可枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。那么,萬艾可枸櫞酸西地那非片的禁忌是怎樣呢?
萬艾可枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,萬艾可枸櫞酸西地那非片其性質(zhì)與西地那非近似。細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與萬艾可合用時,可能會導致萬艾可血漿水平升高。萬艾可枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時。
萬艾可枸櫞酸西地那非片吸收迅速。萬艾可枸櫞酸西地那非片空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。萬艾可枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,萬艾可的絕對生物利用度約為40%。萬艾可枸櫞酸西地那非片藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。萬艾可枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。
萬艾可枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。萬艾可枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。萬艾可枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。萬艾可枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關。
萬艾可枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬艾可相似的PDE選擇性,萬艾可枸櫞酸西地那非片在體外,萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬艾可的40%,萬艾可枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
萬艾可枸櫞酸西地那非片的禁忌:目前,沒有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者,處方須謹慎:
1.最近6個月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。
4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。
5.鐮狀細胞性貧血或相關貧血患者。
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(實習編緝:邵澤妹)
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