金戈枸櫞酸西地那非片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。金戈枸櫞酸西地那非片的主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,金戈枸櫞酸西地那非片的藥物過量是怎樣呢?
金戈枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。金戈枸櫞酸西地那非片的蛋白結合率與藥物總濃度無關。金戈枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。金戈枸櫞酸西地那非片的吸收迅速。金戈枸櫞酸西地那非片空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。金戈枸櫞酸西地那非片的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,金戈枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
金戈枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。金戈枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。金戈枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結合。金戈枸櫞酸西地那非片中的N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,金戈枸櫞酸西地那非片在體外,金戈枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。金戈枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。
金戈枸櫞酸西地那非片的藥物過量:健康志愿者單次劑量至800毫克,不良事件與低劑量時相似,但發(fā)生率增加。當發(fā)生藥物過量時,應根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高,且不從尿中清除,故腎臟透析不會增加清除率。
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(實習編緝:邵澤妹)
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