金戈枸櫞酸西地那非片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。主要成分為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名稱:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,金戈枸櫞酸西地那非片與西咪替丁合用是怎樣呢?
金戈枸櫞酸西地那非片一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應(yīng)較2小時時弱。金戈枸櫞酸西地那非片的體外實驗顯示西地那非對PDE5具有選擇性。金戈枸櫞酸西地那非片對勃起反應(yīng)的作用,金戈枸櫞酸西地那非片對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn):服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。金戈枸櫞酸西地那非片是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶,金戈枸櫞酸西地那非片與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。金戈枸櫞酸西地那非片對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。
金戈枸櫞酸西地那非片對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān),故該特點有重要的意義。金戈枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。金戈枸櫞酸西地那非片對大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈枸櫞酸西地那非片對經(jīng)硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨金戈枸櫞酸西地那非片劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。金戈枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用遠(yuǎn)較對其他已知的磷酸二酯酶強(qiáng)(是對PDE6作用的10倍,金戈枸櫞酸西地那非片對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。
金戈枸櫞酸西地那非片與西咪替丁合用:健康志愿者同時服用本品50毫克和西咪替丁(一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800毫克,導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56%。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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