金戈枸櫞酸西地那非片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。金戈枸櫞酸西地那非片的主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,金戈枸櫞酸西地那非片的全身反應(yīng)是怎樣呢?
金戈枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。金戈枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。金戈枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。金戈枸櫞酸西地那非片中的N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,金戈枸櫞酸西地那非片在體外,金戈枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。金戈枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。
金戈枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。金戈枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。金戈枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。金戈枸櫞酸西地那非片的吸收迅速。金戈枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。金戈枸櫞酸西地那非片的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,金戈枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
金戈枸櫞酸西地那非片的全身反應(yīng):面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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