艾瑞昔布片的主要成份為艾瑞昔布。艾瑞昔布片為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色。那么，服用艾瑞昔布片會出現丙氨酸氨基轉移酶升高嗎？

艾瑞昔布片空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動力學結果表明，艾瑞昔布片餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥，但Ｔｍａｘ和t1/2無明顯差異。艾瑞昔布片200mg單次給藥與200mg多次給藥組（每天2次，連續(xù)給藥11天），艾瑞昔布片原藥的主要藥代動力學參數（Tｍａｘ、Cｍａｘ、ｔ1／2β、AUC0－∞等）表明，艾瑞昔布片在體內沒有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0－ｔ和AUC0－∞明顯高于單次給藥。艾瑞昔布片多次給藥后M2的Cｍａｘ明顯高于單次給藥。

艾瑞昔布片對劑量與藥代動力學參數(AUC和Cｍａｘ)進行相關性考察，艾瑞昔布片單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個劑量組AUC和Cmax呈線性動力學。艾瑞昔布片空腹狀態(tài)下，艾瑞昔布片口服單劑后約2h可達到Cmax，Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布片在人體血漿中主要生成控基代謝產物Ml和竣基代謝產物M20空腹狀態(tài)下，艾瑞昔布片在原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。艾瑞昔布片在尿中游離型代謝物排泄率為40%，經酶水解后，尿中代謝物的總排泄率為５０％。

在艾瑞昔布片的臨床試驗中，沒有觀察到發(fā)生率大于10%的不良反應。常見藥物不良反應(發(fā)生率大于1%)有：上腹不適、大便潛血、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高。少見藥物不良反應(發(fā)生率0.1%~1%)有：腹痛、便秘、消化道潰瘍、惡心、嘔吐、胃灼傷感、慢性淺表性胃炎、劍突下陣發(fā)疼痛、胃糜爛灶、胃底/胃體出血點、皮疹、浮腫、胸悶、心悸、鏡下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白細胞下降、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高、尿蛋白陽性、尿糖陽性、尿紅細胞陽性。

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（實習編緝：葉鎧）