艾瑞昔布片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。艾瑞昔布片的主要成份為艾瑞昔布。那么,艾瑞昔布片的禁忌有哪些呢?
艾瑞昔布片空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動力學(xué)結(jié)果表明,艾瑞昔布片餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥,但Tmax和t1/2無明顯差異。艾瑞昔布片200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次,連續(xù)給藥11天),艾瑞昔布片原藥的主要藥代動力學(xué)參數(shù)(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布片在體內(nèi)沒有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明顯高于單次給藥。艾瑞昔布片多次給藥后M2的Cmax明顯高于單次給藥。
艾瑞昔布片對劑量與藥代動力學(xué)參數(shù)(AUC和Cmax)進行相關(guān)性考察,艾瑞昔布片單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個劑量組AUC和Cmax呈線性動力學(xué)。艾瑞昔布片空腹狀態(tài)下,艾瑞昔布片口服單劑后約2h可達到Cmax,Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布片在人體血漿中主要生成控基代謝產(chǎn)物Ml和竣基代謝產(chǎn)物M20空腹狀態(tài)下,艾瑞昔布片在原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。艾瑞昔布片在尿中游離型代謝物排泄率為40%,經(jīng)酶水解后,尿中代謝物的總排泄率為50%。艾瑞昔布片的禁忌是:
以下患者禁用:
1.有生育要求的婦女。
2.已知對本品或其他昔布類藥物及磺胺過敏的患者。
3.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。
4.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)疼痛的治療。
5.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
6.有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。
7.重度心力衰竭患者。
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(實習編緝:葉鎧)
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