去氧氟尿苷膠囊為新的氟化嘧啶系列藥物之一,具有一定抗腫瘤作用,可選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞,對(duì)正常組織會(huì)有一定損傷。那么,去氧氟尿苷膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
去氧氟尿苷膠囊口服,一天總量4-6粒(0.8-1.2g),分3-4次,并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減,或遵醫(yī)囑,與其他抗腫瘤藥物一起使用時(shí),請(qǐng)遵醫(yī)囑。
氧氟尿苷膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、血液中濃度:惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形藥物的血清濃度1-2小時(shí)后達(dá)到高峰值,約1μg/ml,之后迅速下降,此外,血中5-Fu的濃度也在1-2小時(shí)達(dá)到最高峰值,其濃度為原形藥物的約1/10。
2、組織內(nèi)濃度:惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,測(cè)定血中以及組織內(nèi)5'-DFUR、5-Fu濃度并加以比較,顯示5'-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高,5-Fu在腫瘤組織的濃度比血中高。
另外,胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者,單次或多次口服本品后,顯示腫瘤組織內(nèi)5-Fu的濃度比非腫瘤組織內(nèi)濃度高的傾向。
3、代謝及排泄:本品由腫瘤組織內(nèi)的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時(shí)后,尿中可檢出原形藥,5-Fu及其代謝產(chǎn)物5-脫氧-D-核糖醇。
去氧氟尿苷膠囊的有效期是24個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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