利培酮口腔崩解片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀。那么,利培酮口腔崩解片用藥初期會怎樣呢?
利培酮口腔崩解片對大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)利培酮穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4-5天達(dá)9-羥基利培酮穩(wěn)態(tài)。利培酮口腔崩解片用藥1周后,利培酮口腔崩解片70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,利培酮口腔崩解片經(jīng)尿液排泄部分中,35-45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。利培酮口腔崩解片對老年患者和腎功能不全患者的血漿利培酮濃度較高,消除速度較慢。
利培酮口腔崩解片經(jīng)口服可完全吸收,并在1-2小時達(dá)到血藥濃度峰值。利培酮口腔崩解片吸收程度不受食物影響。利培酮口腔崩解片在體內(nèi)利培酮部分代謝為9-羥基利培酮,后者與利培酮具有相似的藥理作用。利培酮口腔崩解片在體內(nèi)可迅速分布,利培酮口腔崩解片的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。利培酮口腔崩解片在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期分別為3小時和30小時,9-羥基利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期則分別為24小時和30小時。
由于利培酮口腔崩解片具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓,此時則應(yīng)考慮減量。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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