拉替拉韋鉀片(艾生特)，口服給藥后迅速吸收，空腹?fàn)顟B(tài)下Tmax出現(xiàn)于給藥后約3小時(shí)。那么，拉替拉韋鉀片的藥理毒理是怎樣？

拉替拉韋鉀片的藥理毒理是：

1.作用機(jī)制

拉替拉韋可抑制HIV整合酶的催化活性，這是一種病毒復(fù)制所必需的HIV-編碼酶。抑制整合酶可防止感染早期HIV基因組共價(jià)插入或整合到宿主細(xì)胞基因組上。整合失敗的HIV基因組無(wú)法引導(dǎo)生成新的感染性病毒顆粒，因此抑制整合可預(yù)防病毒感染的傳播。拉替拉韋對(duì)包括DNA聚合酶α，β和γ在內(nèi)的人體磷酸轉(zhuǎn)移酶無(wú)明顯抑制作用。

2.毒理研究

在犬中進(jìn)行的3天靜脈給藥劑量遞增試驗(yàn)中，大劑量下導(dǎo)致了犬死亡；死亡原因認(rèn)為是藥物劑型中鉀鹽過(guò)量導(dǎo)致心律失常。小劑量下僅觀察發(fā)現(xiàn)體征的輕度變化。在犬中進(jìn)行的7天靜脈給藥試驗(yàn)中，以100mg/kg/天的劑量給藥時(shí)（暴露量約為人臨床推薦劑量暴露量的23倍），與治療相關(guān)的不良反應(yīng)僅表現(xiàn)在體征上，包括體重下降；血清尿素氮稍有增加；丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶活性、堿性磷酸酶活性和膽固醇水平上升；腎小管略有擴(kuò)張。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）