依托度酸片治療慢性疾病(如骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎)的推薦劑量為每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大劑量不應(yīng)超過1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。那么,依托度酸片與阿司匹林合用是怎樣?
依托度酸片的主要成份為依托度酸,化學(xué)名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。
依托度酸片用于急性疼痛是的推薦劑量為200~400mg,每8小時(shí)一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn),每間隔12小時(shí)給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應(yīng),全身生物利用度達(dá)80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以內(nèi)時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片與阿司匹林合用是盡管對(duì)游離依托度酸的清除不發(fā)生改變,但其蛋白結(jié)合率下降。此種藥物相互作用的臨床意義尚不清楚,然而由于兩者同用時(shí)潛在的不良反應(yīng)增加,因此臨床不推薦此用法。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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