塞來昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂葆。那么，食物對塞來昔布膠囊的吸收有影響？

健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高，可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。

口服單劑量塞來昔布后約3小時達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下，塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時，這種正比關(guān)系減弱。目前，尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。

本品與高脂食物同服，會延遲1至2小時達最高血藥濃度，同時總體吸收(AUC)會增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下，劑量超過200mg時，可能由于其在水性溶液中溶解度低，故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。本品與抗酸劑（鋁劑和鎂劑）同服，其血藥濃度會降低，Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時，服藥時間不受進食時間的影響。高劑量400mg每日兩次時應(yīng)與食物同服以增加吸收。

健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內(nèi)容物混合蘋果泥的整體系統(tǒng)暴露（AUC）相同。本品膠囊內(nèi)容物與蘋果泥混合后服用，Cmax,Tmax和T1/2均無明顯改變。

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（實習編輯：李亞君）