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塞來昔布膠囊會引起胃腸道不適?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/8 17:26:05
    導讀:健康受試者在治療劑量下,塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高,可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。

塞來昔布膠囊的主要成份及其化學名稱為:塞來昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。那么,塞來昔布膠囊會引起胃腸道不適?

本品與高脂食物同服,會延遲1至2小時達最高血藥濃度,同時總體吸收(AUC)會增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下,劑量超過200mg時,可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。本品與抗酸劑(鋁劑和鎂劑)同服,其血藥濃度會降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時,服藥時間不受進食時間的影響。高劑量400mg每日兩次時應與食物同服以增加吸收。

健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內(nèi)容物混合蘋果泥的整體系統(tǒng)暴露(AUC)相同。本品膠囊內(nèi)容物與蘋果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均無明顯改變。

健康受試者在治療劑量下,塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高,可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。

本品與其它非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,可能想起胃腸道不適,罕見而更嚴重的副作用如潰瘍和出血會,可能導致住院甚至死亡。雖然嚴重的胃腸道潰瘍和出血的發(fā)生可能沒有任何征兆,但是患者應警惕潰瘍和出血的癥狀和體征,在發(fā)現(xiàn)任何預示這些疾病的癥狀和體征包括腹上部疼痛、消化不良、黑便和嘔血時,應尋求醫(yī)療幫助。應告知患者隨診的重要性。

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(實習編輯:李亞君)

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