藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,嚴重排尿困難患者可以用托拉塞米片?
托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。腎功能正?;颊叻帽酒泛?,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結(jié)合率很高(]99%),通過腎小球濾過進入腎小管的量很少,通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動分泌進入腎小管。
失代償性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、腎清除率均減少,可能分別由于肝充血和腎血漿流量減少所致,托拉塞米的總清除率大約相當于健康志愿者的50%,血漿半衰期和AUC值增加。由于腎清除率減少,只有少量的本品能進入髓袢內(nèi)的作用位點,所以本品對充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。
本品主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-轉(zhuǎn)運系統(tǒng)。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點,且對腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量,但不顯著改變腎小球濾過率、腎血流量和酸堿平衡。
腎功能衰竭無尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,對本品及磺酰脲類過敏患者,低血壓、低血容量、低鉀或低鈉血癥患者,嚴重排尿困難(如前列腺肥大)患者禁用托拉塞米片。
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(實習編輯:李建雄)
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