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依西美坦片藥代動力學(xué)主要有什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/8 11:10:26
    導(dǎo)讀:依西美坦片藥代動力學(xué)主要有:據(jù)文獻報告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。

依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌的治療。依西美坦片有控制和改善病情的作用,從而為乳腺癌患者帶來福音。那么依西美坦片藥代動力學(xué)主要有什么?

依西美坦片藥代動力學(xué)主要有:據(jù)文獻報告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝,代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平均AUC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。

依西美坦片一次一片,一日一次,飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。長期服用依西美坦片的話遵醫(yī)囑。服用依西美坦片應(yīng)該注意的是絕經(jīng)前的女性患者一般不用依西美坦片劑。依西美坦片不可與雌激素類藥物連用,以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。

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(實習編輯:賴柳君)

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