達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為達沙替尼。化學(xué)名稱為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，服用達沙替尼片會出現(xiàn)腹瀉嗎？

達沙替尼片具有較大的表觀分布容積（2，505L），達沙替尼片可以廣泛地分布于血管外。達沙替尼片的體外試驗表明，達沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。達沙替尼片在人體被廣泛地代謝，有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。達沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達沙替尼的健康受試者中，達沙替尼片的血漿中循環(huán)放射性的29%。達沙替尼片的血漿濃度和在體外測定的活性表明，達沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責(zé)達沙替尼代謝的酶。

達沙替尼片口服后可被快速吸收，在0.5-3小時內(nèi)達到峰值濃度。達沙替尼片口服后，在25mg至120mg，每日2次的劑量范圍內(nèi)，達沙替尼片平均暴露（AUCτ）的增加大約與劑量的增加呈正比?；颊咧羞_沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時。達沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達沙替尼可使達沙替尼的平均AUC增加14%。達沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。

達沙替尼片最常見不良反應(yīng)包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(yīng)(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴重不良反應(yīng)包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。

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（實習(xí)編緝：鐘麗冰）