雷貝拉唑鈉腸溶片為腸溶包衣片,除去包衣后顯類白色。雷貝拉唑鈉腸溶片的主要成分為雷貝拉唑鈉。那么,哪些患者禁用雷貝拉唑鈉腸溶片呢?
雷貝拉唑鈉腸溶片口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。雷貝拉唑鈉腸溶片重復用藥后生物利用度不升高。雷貝拉唑鈉腸溶片對健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7~1.5范圍內),雷貝拉唑鈉腸溶片的體內藥物清除率為283±;98ml/min。雷貝拉唑鈉腸溶片在慢性肝病患者體內,血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。
雷貝拉唑鈉腸溶片的血漿蛋白結合率約為97%,雷貝拉唑鈉腸溶片主要的代謝產物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。雷貝拉唑鈉腸溶片次要代謝物還有砜(m[sup]2[/sup])乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。雷貝拉唑鈉腸溶片只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。雷貝拉唑鈉腸溶片是經胃后在腸道內才開始被吸收的。雷貝拉唑鈉腸溶片在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。雷貝拉唑鈉腸溶片在10mg~40mg劑量范圍內,血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系。
雷貝拉唑鈉腸溶片90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。雷貝拉唑鈉腸溶片在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m[sup]2[/sup]),雷貝拉唑鈉腸溶片的分布與在健康受試者體內的分布相似。雷貝拉唑鈉腸溶片用于老年患者時,藥物清除率有所降低。雷貝拉唑鈉腸溶片用于老年患者20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現血藥濃度的曲線下面積加倍,雷貝拉唑鈉腸溶片的濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。雷貝拉唑鈉腸溶片在體內無累積現象。
對雷貝拉唑鈉,苯并咪唑替代品或對該制劑制備中使用的任何賦形劑過敏的患者;孕婦和哺乳期婦女禁用雷貝拉唑鈉腸溶片。
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(實習編緝:陳志東)
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