思博海的主要成份為鹽酸多奈哌齊。化學(xué)名:1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基茚滿酮-2-基)甲基]哌啶鹽酸鹽。那么,思博??梢杂糜诎肴樘俏詹涣蓟颊邌??
思博海為薄膜衣片,除去膜衣后顯白色或類白色。思博海用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。思博??诜蠹s3-4小時后達(dá)到最高血漿濃度。思博海的血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。思博海的消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。思博海治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。思博海穩(wěn)態(tài)后,思博海在血漿中的濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。
思博??赡芡ㄟ^增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。思博??赡嫘缘匾种埔阴D憠A酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測,隨著病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,思博海的作用可能會減弱。思博海目前尚無證據(jù)表明可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。思博海在Ames細(xì)菌回復(fù)突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。思博海在中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗中,可見思博海產(chǎn)生誘裂作用。思博海在小鼠微核試驗中未產(chǎn)生誘裂作用。
思博海含有乳糖。對半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕見遺傳問題的患者禁用。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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