思博海為薄膜衣片,除去膜衣后顯白色或類白色。思博海的主要成份為鹽酸多奈哌齊。那么,思博海對(duì)泌尿生殖系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
思博海約95%與人血漿蛋白結(jié)合。思博海有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。思博海在不同組織中的分布尚未明確研究。思博海思博海在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,給予單劑[sup]14[/sup]C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收,思博海和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。
思博海以原型由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。思博海服用單劑[sup]14[/sup]C-標(biāo)記的5mg后,思博海的血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),思博海主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齊(11%―唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。
思博海對(duì)泌尿生殖系統(tǒng)的影響:擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻,但在鹽酸多奈哌齊臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)此作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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