凡用藥后產(chǎn)生與用藥目的不相符的并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。那么,服用拉坦噻嗎滴眼液會出現(xiàn)皮疹的情況?
拉坦前列素為異丙酯前體藥,本身無活性,在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有的生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收,進(jìn)入房水的全部藥物在透過角膜時(shí)已被水解。人體研究顯示,拉坦前列索單獨(dú)局部使用后大約2小時(shí),其在房水中藥物濃度達(dá)到峰值,峰值濃度大約為15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,藥物主要分布于前房、結(jié)膜和眼瞼。
拉坦前列素酸的血漿清除率為0.401/h/kg;分布容積小,為0.161/kg;所以血漿半衰期短,僅為17分鐘,眼部用藥后,拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝,代謝只要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代謝物,在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。
噻嗎洛爾:局部使用滴眼液后1小時(shí),房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴(300μg/天),局部使用后10一20分鐘,噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值,為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時(shí)。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。
拉坦噻嗎滴眼液可能引起皮膚和皮下組織異常:少見:皮疹,搔癢。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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