米氮平片的主要成分:米氮平,化學(xué)名稱:1,2,3,4,10,14b-六氫-2-甲基吡嗪并[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯氮雜卓。那么,米氮平片會(huì)引起嗜睡的不?
米氮平片處方藥,適用于抑郁癥治療。米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu),屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平片擁有抗抑郁的藥理機(jī)制;可改善抑郁癥狀以及患者睡眠結(jié)構(gòu),提高睡眠質(zhì)量;較少引起性功能障礙,提高患者依從性;使用方便、較少藥物相互作用、耐受性好。
在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線性。米氮平大多被代謝并在服藥后幾天內(nèi)通過(guò)尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)在,隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。
本品是作用于中樞的突觸前α2受體拮抗劑,對(duì)以增強(qiáng)腎上腺素能的神經(jīng)傳導(dǎo)。它通過(guò)與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2,5-HT3)相互作用起調(diào)節(jié)5一羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)的特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性,幾乎無(wú)抗膽堿能作用,其治療劑量對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)影響。
在美國(guó)進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)中,有54%接受本品治療的患者出現(xiàn)嗜睡,安慰劑組為18%,阿米替林組為60%。這些試驗(yàn)中,嗜睡造成10.4%接受本品治療的患者中斷治療,安慰劑組為2.2%。尚不清楚是否會(huì)對(duì)本品的嗜睡作用產(chǎn)生耐受。由于本品可能會(huì)顯著損害行為能力,患者在從事需要警覺(jué)性的活動(dòng)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,直到他們能評(píng)估藥物對(duì)自身精神運(yùn)動(dòng)能力所產(chǎn)生的影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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