奧替溴銨片是一種帶有長脂肪鏈的季銨鹽,能抑制腸道平滑肌因各種因素刺激所致的收縮,對(duì)消化道平滑肌有較高的選擇性和強(qiáng)烈解痙作用的藥物。那么奧替溴銨片的機(jī)制有哪些?
奧替溴銨片主要作用機(jī)制為毒蕈堿和速激肽NK2受體拮抗以及鈣通道阻滯。奧替溴銨片通過影響胃腸道特別是結(jié)腸的環(huán)狀肌細(xì)胞上鈣離子通道的電壓,抑制細(xì)胞內(nèi)外鈣離子流動(dòng),從而起到胃腸道解痙作用,并可以減輕胃結(jié)腸反射引起的結(jié)腸收縮,對(duì)腹痛、腹脹、腹瀉等癥狀起到緩解作用。
奧替溴銨片的主要作用是影響細(xì)胞內(nèi)外鈣流動(dòng)。在高濃度鉀去極化的離體荷蘭豬回腸上,lO~5OM的濃度時(shí),可抑制鈣流動(dòng),降低平滑肌張力。奧替溴銨片可引起濃度依賴性收縮力下降(1~10μm),但不影響快鈉通道和磷酸二酯酶活性,也非局部麻醉作用和罌粟堿樣作用J。奧替溴銨片抑制由哺乳動(dòng)物腸道中興奮遞質(zhì)的三種受體激起的收縮(毒菌堿、速激肽NK,和NK受體),而且還可以阻斷NK在某些內(nèi)臟傳出神經(jīng)上的表達(dá),因而可調(diào)控腸道痛覺過敏。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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