堅(jiān)挺延時(shí)裝的主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,堅(jiān)挺延時(shí)裝的注意事項(xiàng)是怎樣呢?
堅(jiān)挺延時(shí)裝口服后吸收迅速,堅(jiān)挺延時(shí)裝的絕對生物利用度約為40%。堅(jiān)挺延時(shí)裝的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。堅(jiān)挺延時(shí)裝的消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,堅(jiān)挺延時(shí)裝的性質(zhì)與西地那非近似。堅(jiān)挺延時(shí)裝的細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),堅(jiān)挺延時(shí)裝可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。堅(jiān)挺延時(shí)裝及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。
堅(jiān)挺延時(shí)裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅(jiān)挺延時(shí)裝適用于治療勃起功能障礙。堅(jiān)挺延時(shí)裝是治療勃起功能障礙的口服藥物。堅(jiān)挺延時(shí)裝是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。堅(jiān)挺延時(shí)裝對離體人海綿體無直接松弛作用,堅(jiān)挺延時(shí)裝能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。堅(jiān)挺延時(shí)裝可以抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。在沒有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。
堅(jiān)挺延時(shí)裝的注意事項(xiàng):西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續(xù)到整個(gè)6小時(shí)的觀察期內(nèi)。所以,在任何情況下,聯(lián)合給予西地那非和有機(jī)硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病),易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細(xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險(xiǎn)因素存在時(shí),用藥后性活動(dòng)有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險(xiǎn)。在性活動(dòng)開始時(shí)如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀,須終止性活動(dòng)。國外批準(zhǔn)本品上市后,有少量勃起時(shí)間延長(超過4小時(shí))和異常勃起(痛性勃起超過6小時(shí))的報(bào)告。如持續(xù)勃起超過4小時(shí),患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護(hù)作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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