使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,瑞格列奈片的藥理毒理是怎樣子的呢?
瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。
瑞格列奈通過與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細(xì)胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會引起進(jìn)餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
臨床研究結(jié)果表明,瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品,用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。
臨床安全性數(shù)據(jù):根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學(xué)試驗、重復(fù)給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗,臨床前數(shù)據(jù)沒有顯示對人體有特殊危害。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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