堅(jiān)挺延時(shí)裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅(jiān)挺延時(shí)裝適用于治療勃起功能障礙。那么,堅(jiān)挺延時(shí)裝可以用于休克患者嗎?
堅(jiān)挺延時(shí)裝吸收迅速。堅(jiān)挺延時(shí)裝空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。堅(jiān)挺延時(shí)裝在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。堅(jiān)挺延時(shí)裝的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,堅(jiān)挺延時(shí)裝在組織中有分布。堅(jiān)挺延時(shí)裝及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。堅(jiān)挺延時(shí)裝據(jù)健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結(jié)果,可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001%。
堅(jiān)挺延時(shí)裝主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。堅(jiān)挺延時(shí)裝主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,堅(jiān)挺延時(shí)裝在體外,堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。堅(jiān)挺延時(shí)裝的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,堅(jiān)挺延時(shí)裝的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。
最近6個(gè)月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。鐮狀細(xì)胞性貧血或相關(guān)貧血患者禁用堅(jiān)挺延時(shí)裝。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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