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非布司他片會(huì)導(dǎo)致便秘的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/23 14:47:13
    導(dǎo)讀:非布司他被廣泛代謝,通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)結(jié)合,通過細(xì)胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。

生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn)。那么,非布司他片會(huì)導(dǎo)致便秘的嗎?

非布司他被廣泛代謝,通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)結(jié)合,通過細(xì)胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

非布司他平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。血漿蛋白結(jié)合率約99.2%(主要和血清白蛋白結(jié)合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。

非布司他通過肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除??诜﨏標(biāo)記的非布司他80mg,約49%通過尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、?;咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物(30%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物(13%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(3%)。除了通過尿液排泄,大約45%通過糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、?;咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物(1%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物(25%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(7%)。非布司他平均終末消除半衰期大約為5~8小時(shí)。

非布司他片在II期和III期臨床研究中,在給藥劑量40~240mg范圍內(nèi),以下不良反應(yīng)在受試者中發(fā)生率低于1%:胃腸道:腹脹、腹痛、便秘、口干、消化不良、腸胃脹氣、大便頻繁、胃腸不適、胃炎、胃食管反流病、牙齦痛、咯血、胃酸過多、便血、口腔潰瘍、胰腺炎、消化性潰瘍、嘔吐。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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