藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,腎功能損害患者用鹽酸美金剛片要注意什么的呢?
美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。
在人體內(nèi),約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。
腎功能損害患者:對于腎功能輕度損害(血清肌酐水平不超過130μmol/l)患者,無需調(diào)整劑量。對于中度腎功能損害(肌酐清除率40-60ml/min/1.73m[sup]2[/sup])患者,應(yīng)將本品劑量減至每日10mg。目前尚無本品用于嚴重腎功能損害(肌酐清除率小于9ml/min/1.73m[sup]2[/sup])患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。
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以上的內(nèi)容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請登錄方舟健客,這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。
(實習編輯:李亞君)
使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,鹽酸美金剛片的藥代動力學是如何的呢?
美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。
在人體內(nèi),約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
在一項口服[sup]14[/sup]C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。
本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。
腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽離子轉(zhuǎn)運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時,本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習慣驟然改變(如從肉食轉(zhuǎn)為素食時)或攝入大量呈堿性的胃酸緩沖液時。
特殊患者人群:在腎功能正?;驕p退(肌酐清除率50-100ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。
還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時,美金剛的藥代動力學特性不會發(fā)生具有臨床意義的改變。
藥代動力學/藥效學關(guān)系:美金剛劑量為每日20mg時,腦脊液(CSF)中的美金剛濃度達到其ki值(ki=抑制常數(shù)),即在人體的額葉皮層為0.5μmol。
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(實習編輯:李亞君)
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