在服用藥物之前,大多數(shù)人都習慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么,埃索美拉唑鎂腸溶片 會導致全血細胞減少癥?
埃索美拉唑完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。
基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究,臨床前的相關研究沒有顯示埃索美拉唑對人類有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結果。后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少,見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
布埃索美拉唑對酸不穩(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒。體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應值分別為50%和68%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。進食會延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無顯著影響。
埃索美拉唑鎂腸溶片對血液學可能的影響:白細胞減少癥,血小板減少癥,粒細胞缺乏癥,全血細胞減少癥。
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(實習編輯:李亞君)
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