每種藥都有適合自己使用的一個群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么, 替比夫定片 是兒童可以使用的嗎?
替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為14小時。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。
替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達l0μM時,在HepG2細胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。
在表達HBV的人肝癌細胞系2.2.15和感染鴨乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鴨肝細胞中,替比夫定抑制病毒合成的半數(shù)有效濃度(EC50)約為0.2μM。在細胞培養(yǎng)中替比夫定與阿德福韋酯的抗HBV活性有疊加作用,且不被艾滋病病毒核苷類逆轉錄酶抑制劑地達諾新和司他夫定所拮抗。
兒童用藥:尚未在16歲以下兒童中進行替比夫定的研究。目前不推薦在兒童中使用替比夫定。
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(實習編輯:李亞君)
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