每種藥都有適合自己使用的一個群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么, 替比夫定片 是哺乳期可以使用的嗎?
替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達l0μM時,在HepG2細胞中沒有發(fā)現明顯的線粒體毒性。
替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。
替比夫定對人免疫缺陷病毒(HIV)I型無活性(EC50值(200(M),而且不拮抗阿巴卡韋、地達諾新、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、替諾福韋或齊多夫定的抗HIV活性。
在大鼠試驗中,替比夫定能通過乳汁分泌。替比夫定是否能通過人類的乳汁分泌尚不清楚。如果母親接受了替比夫定的治療應該指導她們不要進行母乳喂養(yǎng)。
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(實習編輯:李亞君)
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